Onkologie. 2012:6(2):82-84
Biguanidy jsou léky určené pro terapii hyperglykemie u diabetu 2. typu. V poslední době se ukazuje, že nejčastěji předepisovaný biguanid
metformin vykazuje také protinádorový účinek. Jeho možné využití v protinádorové léčbě podporují epidemiologické, preklinické
a klinické studie. Příznivé ovlivnění karcinomu prsu a tlustého střeva by mohlo souviset s primární schopností metforminu snižovat
hladinu cirkulujícího inzulinu, ale metformin má nepochybně i přímý cytostatický efekt, který se uskutečňuje prostřednictvím inhibice
mTOR (mammalian target of rapamycin) signální dráhy a blokádou syntézy proteinů. Využití metforminu v protinádorové léčbě nebo
chemoprevenci nádorů ale ukáže teprve budoucnost.
Metformin, an oral biguanide antidiabetic drug, is the most widely prescribed agent for treatment of type 2 diabetes. The drug mainly
works by lowering glucose production by the liver, and thus lowering fasting blood glucose. Metformin acts as an insulin sensitizer,
which leads to inhibition of gluconeogenesis in the liver, and has been found to be beneficial especially in overweight patients with
diabetes. Metformin use has been postulated to contribute to a reduced risk of pancreatic, prostate, ovarian, and breast cancers. Metformin‘
s mechanism of action was examined recently and determined to be initiated by metformins role as an adenosine 5‘-mono-phosphate–
activated protein kinase (AMPK) activator through a tumor suppressor protein kinase known as LKB-1, which regulates AMPK
levels. Activation of AMPK has been shown to suppress the mammalian target of the rapamycin (mTOR) signaling pathway, leading to
antiproliferative and antiangiogenic effects.
Zveřejněno: 23. duben 2012 Zobrazit citaci